[4+2]環加成是有機合成中構建六元環化合物最常用的一種方法之一,可以一步發生六根化學鍵的斷裂與形成,是合成六元環化合物的重要方法,在天然產物全合成、稠環共軛芳烴合成以及藥物分子合成等領域具有十分廣泛...
近日,國家科學技術獎勵工作辦公室公布2019年度國家科學技術獎初評通過的53項國家自然科學獎項目、56項國家技術發明獎通用項目、152項國家科學技術進步獎通用項目,化學加特別整理了其中的化學化工材料類...
最近,中國科學技術大學龔流柱和汪普生團隊報道了Pd-催化烯丙基醚的不對稱烯丙基C-H烷基化反應,能以中等至優秀的收率和優秀的對映選擇性得到一系列官能團化的手性2-酰基咪唑類化合物。同時,得到的產物可用...
近日,南洋理工大學浦侃裔課題組合成了用于藥物誘導肝毒性(DIH)雙成像的單分子化學/熒光報告劑(CFR)。超氧陰離子((O2??)和caspase-3 (casp3)是檢測DIH的早期生物標志物,通過...
近日,蘭州化物所徐森苗研究員課題組報道了使用改性的手性雙齒硼配體,首次實現了酰胺作為導向基團的Ir-催化的環丙烷C(sp3)-H對映選擇性硼化反應,并將其用于生物活性化合物左旋米那普侖(Levomil...
華中師范大學肖文精和陸良秋團隊報道了Ir-和胺催化劑共同催化乙烯基氨基醇和醛或β,γ-不飽和酮的不對稱[4+2]環加成反應。乙烯基氨基醇和醛的不對稱[4+2]環加成反應能以良好的收率、良好至優秀的對映...
近日,浙江大學史炳鋒教授課題組報道了Pd-催化旋轉禁阻選擇性C-H萘基化合成手性醛催化劑的新策略。相關研究成果發表在Angew. Chem. Int. Ed.上(DOI: 10.1002/anie.2...
近日,南京大學葉德舉教授課題組設計了一種堿性磷酸酶(ALP)激活的雙型探針。這種探針在ALP的作用下,可以自組裝成納米顆粒,用于體內近紅外(NIR)和磁共振(MR)成像。該成果發表在JACS上(DOI...
中科院化學研究所高明遠、侯毅課題組研制了一種基于配位不飽和Fe(III)的納米探針。由于精細地引入了不飽和配位結構,納米探針中的Fe(III)只能在腫瘤微環境中釋放,以響應微酸性pH值,并作為光熱劑。...
含硅化合物在有機化學中發揮著非常重要的作用,其中烯丙基硅烷是合成小分子和聚合物的重要基石之一,因此,如何在有機分子中溫和而有效地引入硅基團引起了人們的廣泛興趣。...
華東師范大學陳益華、易正芳、劉明耀課題組報導了一系列的1,5-二芳基-1,2,4-三唑衍生物,活性測試表明,先導化合物6y在體內外均顯示出有效的抗胰腺癌活性。相關研究表明,6y可能與新型抗腫瘤轉移靶點...
糖是除蛋白質和核酸外又一類非常重要的生命物質。糖化學和糖生物學的研究對于了解生命的奧秘、揭示疾病的發生和發展過程以及開發新的治療藥物都具有重要意義。近年來,藥學院萬謙教授團隊圍繞糖化學和糖藥物研究,在...
中科院上海有機化學研究所湯文軍團隊報道了第一例Pd催化α-溴代酰胺化合物與芳基硼酸的不對稱交叉偶聯反應,能以良好的收率和優異的對映選擇性得到一系列手性α-芳基酰胺化合物。作者使用空間位阻較大的P,P ...
四川大學馮小明、劉小華課題組報道了手性N,N'-二氧化物催化劑催化亞烷基丙二酸酯、異氰化物和TMSN3的多組分反應。通過準確控制參與反應的異氰化物的分子數量,作者能以中等至良好的收率和優良的對映選擇性...
近日,復旦大學張俊良教授和李志銘副教授課題組報道了Pd/XuPhos催化芳基碘化物衍生的烯丙基醚/胺的對映選擇性碳碘化的新策略。相關研究成果發表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI: 10....
華東師范大學田陽、楊海波教授團隊以光敏劑和光致變色開關為功能模塊,研制了一種新型的雙態金屬環(M)。這種金屬環內有效的分子內能量轉移,實現了單線態氧生成的無創“開關”切換。這種可切換的雙態納米平臺可以...
近日,蘭州大學梁永民教授課題組通過Catellani和逆Diels-Alder策略高效合成了C4-氨基吲哚,文章發表在J. Am. Chem. Soc.上。(DOI: 10.1021/jacs.9b0...
南京大學史壯志課題組報道了第一例可見光介導的烯基二硼酸與烷基鹵化物的加成/1,2-硼酸酯重排串聯反應,能以較高的收率得到各種偕-二硼酸酯烷烴化合物。作者以烷基溴化物作為烯烴1,2-硼烷遷移反應的偶聯配...
格羅寧根大學Frank J. Dekker課題組研究了吲哚核的新取代及其結構?活性關系的研究對于15-LOX-1的抑制。將最有效的抑制劑以264.7巨噬細胞為研究模型探索了對細胞15-LOX-1的抑制...
近日,武漢大學高等研究院陰國印課題組報道了無配位基團的鎳催化電子無偏末端烯烴的1,1-烷基化硼化反應,以高效和高選擇性的方式得到二官能化產物(圖1c)。在非常溫和的條件下,可利用廉價硼試劑,從容易獲得...