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浙江師范大學鄧衛平團隊在ACS Catalysis上發表研究成果

來源：浙江師范大學      2024-11-21
導讀：近日，浙江師范大學鄧衛平團隊在雙環[1.1.0]丁烷環加成反應構建氮雜雙環[3.1.1]庚烷骨架領域取得新進展。相關成果以題為“In(OTf)3-Catalyzed (3+3) Dipolar Cyclization of Bicyclo[1.1.0]butanes with N-Nucleophilic 1,3-Dipoles: Access to 2,3-Diazabicyclo[3.1.1]heptanes, 2,3-Diazabicyclo[3.1.1]heptenes, and Enantiopure 2-Azabicyclo[3.1.1]heptanes”的研究論文發表在國際權威綜合性化學期刊ACS Catalysis上（ACS Catal. 2024, DOI: 10.1021/acscatal.4c05622）。
氮雜[3.1.1]雙環庚烷作為間位取代氮雜芳烴的生物電子等排體，已經被證明可以替代藥物中的氮雜芳烴從而改善藥物的理化性質。因此，通過雙環丁烷參與的環加成反應構建氮雜[3.1.1]雙環庚烷近年來成了有機化學家的研究熱點。然而，已報道的氮雜[3.1.1]雙環庚烷的都是通過碳原子或氧原子為親核位點的氮雜三元合成子與雙環丁烷的環加成反應合成的，而以氮原子作為親核位點的1,3-偶極子與雙環丁烷的環加成反應并未得到報道，這導致了2-氮雜[3.1.1]雙環庚烷類骨架的合成依然困難，限制了該類骨架在藥物化學中的應用。

針對這一挑戰，基于課題組在路易斯酸催化雙環丁烷參與的偶極環加成反應的研究基礎，本工作實現了In(OTf)3催化雙環[1.1.0]丁烷與雙氮雜1,3-偶極子腙的(3+3)環化反應，通過改變反應的保護氣體（氮氣或氧氣），可以選擇性地高效構建雙氮雜雙環[3.1.1]庚烷和雙氮雜雙環[3.1.1]庚烯這兩種骨架。此外，新型氮雜烯丙基碳酸酯也被證明適用于該體系，在In(OTf)3和Ir的接力催化下，實現了手性2-氮雜雙環[3.1.1]庚烷骨架的催化不對稱構建。這一工作進一步豐富了雜原子雙環[3.1.1]庚烷分子庫，為藥物分子修飾提供了豐富的合成砌塊。
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浙江師范大學手性藥物綠色合成團隊，始終圍繞手性雜環骨架和手性藥物中間體的設計合成與應用開展研究，近期在催化不對稱反應構建手性雜環骨架（Angew. Chem. Int. Ed. 2024, 63, e202318476; Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202210207; Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202203661）以及手性模塊化合成分子砌塊（Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202117079; Sci. China Chem. 2023, 66, 2810-2816）的研究中取得一系列進展。這項工作是繼上述研究工作基礎之上，在雜環化合物合成研究領域取得又一新進展。
浙江師范大學為該論文第一單位，化學與材料科學學院博士后張鍵與華東理工大學碩士研究生蘇嘉懿共同為第一作者，浙江師范大學雙龍學者特聘教授鄭漢良博士為該工作的理論計算部分做出了重要貢獻。該論文工作得到了“手性催化合成”浙江省級創新團隊、國家重點研發計劃重點專項和浙江師范大學啟動經費的資助。


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