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上海藥物所自主研發(fā)的I類新藥CS0159獲批進入臨床研究

來源:上海藥物所      2021-10-22
導(dǎo)讀:2021年10月20日,I類新藥CS0159口服片劑針對原發(fā)性硬化性膽管炎(PSC)適應(yīng)癥的臨床試驗申請(IND)獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準。

 2021年10月20日,I類新藥CS0159口服片劑針對原發(fā)性硬化性膽管炎(PSC)適應(yīng)癥的臨床試驗申請(IND)獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準。

  CS0159是一種基于晶體結(jié)構(gòu)輔助設(shè)計獲得的新型強效非甾體類法尼醇X受體(FXR)小分子激動劑,是由上海藥物所徐華強課題組和李佳課題組聯(lián)合自主研發(fā)的I類新藥。CS0159于2020年由上海藥物所和美國溫安洛研究院(Van Andel Institute)以獨占許可方式轉(zhuǎn)讓給凱思凱迪(上海)醫(yī)藥科技有限公司進行全球研發(fā)和推廣。

  上海藥物所徐華強團隊在核激素受體類藥物的作用機制領(lǐng)域深入研究了二十余年;李佳團隊長期致力于代謝性疾病創(chuàng)新藥物研發(fā),圍繞糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎等代謝性疾病建立了多靶標集成、多功能篩選和多層面藥效評價體系。基于對FXR靶點與藥物相互作用的結(jié)構(gòu)及機制的深刻理解,研究團隊設(shè)計并合成了系列先導(dǎo)化合物,并對化合物進行體內(nèi)外藥效、毒理和藥代動力學(xué)等系統(tǒng)成藥性評價,最終獲得新藥候選化合物CS0159。該項目的創(chuàng)新點在于充分利用蛋白結(jié)構(gòu)輔助設(shè)計,發(fā)現(xiàn)可增強藥物活性及降低藥物副作用的作用位點,并應(yīng)用到新藥分子設(shè)計中。

FXR - CS0159復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)

  系統(tǒng)的臨床前研究表明,CS0159具有強效的FXR激動活性及肝靶向分布的特點,可明顯改善3,5-二乙氧基羰基-1,4-二氫三甲基吡啶(DDC)誘導(dǎo)的小鼠PSC模型的病理狀況,具有起效劑量低、藥效顯著且耐受性良好的特點,其臨床試驗獲批有望為PSC患者提供安全有效的潛在治療選擇。 

  CS0159的研發(fā)還得到中國科學(xué)院上海藥物所藥物質(zhì)量控制與固體化學(xué)研究中心梅雪峰研究員,藥物代謝研究中心陳笑艷研究員、刁星星研究員,神經(jīng)精神疾病研究中心高召兵研究員等課題組的大力支持。


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