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硅氮雜環是一類結構新穎的雜環。由于其結構中同時含有藥物分子中最重要的元素之一“氮”，以及作為碳原子生物電子等排體的“硅”，因而近年來在含硅藥物的研發中正受到越來越多的關注（圖-1）。目前，硅氮雜環的合成策略主要采用鏈狀分子的環化反應。該策略常常存在反應條件苛刻、官能團兼容性差、產物環骨架單一和難以用于復雜分子的后期結構修飾等問題，所以非常有必要發展新的硅氮雜環的構建策略。

圖-1. 含有硅氮雜環的生物活性分子

圖-2. 3-硅-氮雜環丁烷前體試劑及其擴環構建硅氮雜環

  作為一種結構獨特的小環有機硅物種，3-硅-氮雜環丁烷有望通過擴環的方式從而實現構建硅雜氮環的一種新策略。但是，由于該物種極易水解，因而難以制備，相應的研究至今仍是一個有待探索的領域。近期，四川大學華西藥學院宋振雷教授課題組針對3-硅-氮雜環丁烷可及性差的問題，開發了一種新穎的前體試劑（TsHNCH₂Si(Me)₂CH₂Cl）（圖-2）。該試劑是一種性質穩定的白色固體，只需2步且可至少5克級規模的制備。該試劑在堿的作用下可以原位生成3-硅-氮雜環丁烷，其隨后可以在鈀催化下與端炔發生擴環反應構建3-硅雜四氫吡啶化合物，從而實現了該物種在有機合成化學中的首次應用。該工作揭示了3-硅-氮雜環丁烷，這一高活性有機硅物種，不僅能夠方便制備，而且可以進行有效的化學轉化，為其進一步的性質和應用研究提供了重要的思路。

成果發表在J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 11141-11151上。研究得到國家自然科學基金創新群體、優青及重大新藥創制專項的資助。工作由四川大學華西藥學院博士生王萬書等共同完成。四川大學華西藥學院王乾韜副教授課題組完成了該工作理論計算部分的研究。

參考資料：https://pharmacy.scu.edu.cn/info/1033/4109.htm