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近年來，碳氫官能化研究取得了一系列突破性的進展，然而其在復雜天然產物全合成中應用卻較少。其挑戰在于：復雜分子體系中往往存在大量化學環境相似的碳氫鍵，導致選擇性碳氫官能化極具困難。張延東課題組針對生物活性突出、結構新穎復雜的萜類天然產物及少量生物堿，圍繞“復雜分子體系的選擇性碳氫官能化”這一科學問題，發展了新的碳氫官能化方法、主動設計分子微觀構象、精細調控分子骨架立體電子效應，實現了碳氫官能化反應的化學、位置及立體選擇性，實現了20余個復雜天然產物的高效合成，推進了相關新藥發現。

八角屬倍半萜具備優異的神經營養和修復活性，為神經退行性疾病的重要潛在藥物。近期，該課題組通過發展光化學去飽和化反應的碳氫活化新策略，實現了5個八角屬倍半萜的高效無保護基全合成，其中4個為首次全合成或者首次不對稱全合成。只需13步便實現了Merrilactone A的克級不對稱全合成，總產率大23%（前人31步，1.1%總產率）。并構筑了天然產物類似物庫，開展了構效關系研究，發現了幾個較天然產物活性更高的類似物，并首次報道該類化合物通過NGF非依賴方式發揮作用。該結果發表于《美國化學會志》。

此外，該課題組在半日花烷二萜的全合成領域也取得了重要突破。通過將光引發的自由基碳氫鍵官能化反應與多環體系的構象設計、立體電子效應調控緊密結合，實現了復雜環系中sp3碳氫鍵官能化的化學選擇性、位置選擇性和立體選擇性，完成了4個半日花烷二萜分子的無保護基全合成，其中3個為首次全合成，并更正了2個天然產物分子結構。相關結果發表于CCS Chemistry。

JACS工作是在張延東教授和醫學院張云武教授的共同指導下完成，博士研究生沈洋、已畢業博士李林斌和醫學院碩士研究生肖曉霞為共同第一作者，分別承擔化學合成和神經生物學研究。CCS Chemistry研究工作在張延東教授指導下，已畢業博士陳仁治、博士生張鋒和已畢業博士生華煜暉為共同第一作者，分別承擔化學合成和理論計算工作。研究工作得到了國家自然科學基金委（22071205、21772164、21572187、21272194）和國家重點研發計劃（2016YFC1305903、2018YFC2000400）的大力支持。

論文鏈接：JACS：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c00525

 CCS Chemistry：https://www.chinesechemsoc.org/doi/pdf/10.31635/ccschem.021.202100821

參考資料

[1] 選擇性碳氫官能化助力復雜萜類全合成及化學生物學研究,https://chem.xmu.edu.cn/info/1274/10385.htm