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糖類廣泛存在于自然界，具有多種生物學功能。糖修飾能夠改變化合物的物理和化學性質，進而改善其藥理活性。2-脫氧(寡)糖廣泛存在于蒽環(huán)類和金霉酸類抗生素、強心苷等具有生物活性的化合物或藥物中。由于2-脫氧糖的2-位缺少導向基團，其糖苷鍵的立體選擇性構建一直是糖化學領域中的挑戰(zhàn)性難題。以糖烯為糖基供體，構建2-脫氧糖苷鍵理論上是最直接、原子經(jīng)濟的策略。迄今為止，糖化學家已經(jīng)發(fā)展了多種從糖烯出發(fā)通過直接或間接的途徑制備2-脫氧糖苷的方法，包括金屬催化方法、有機小分子催化方法和光催化方法等。盡管如此，高立體選擇性的2-脫氧糖苷合成方法仍亟待發(fā)展。 

葉新山團隊以糖烯為供體，在電化學條件下，實現(xiàn)了2-脫氧糖苷的高立體選擇性合成。該方法機理獨特，條件溫和，具有良好的底物適用性和保護基兼容性，可以實現(xiàn)多種天然產(chǎn)物和藥物分子的2-脫氧糖修飾以及寡糖的合成。

該研究得到國家自然科學基金項目、國家重點研發(fā)計劃等項目資助。葉新山教授、熊德彩副教授為該論文的共同通訊作者，北京大學藥學院2018級博士生劉苗和2016級直博生劉凱萌為該論文的共同第一作者。

原文鏈接：https://doi.org/10.1002/anie.202006115

【作者簡介】 

葉新山，北京大學藥學院教授、博士生導師，北京大學藥學院副院長，國家杰出青年科學基金獲得者、教育部長江學者特聘教授。從事糖化學、糖藥物化學和糖化學生物學研究，發(fā)表論文170余篇，獲授權發(fā)明專利10余件。部分成果獲國家自然科學二等獎、中國藥學會科學技術一等獎、第十三屆吳階平-保羅楊森醫(yī)學藥學獎、張樹政糖科學杰出成就獎等獎勵。目前擔任Chinese Chemical Letters雜志副主編,Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences雜志執(zhí)行主編,兼任中國生物化學與分子生物學會糖復合物專業(yè)委員會副主任委員、中國化學會糖化學專業(yè)委員會副主任委員。 

熊德彩，北京大學藥學院副教授，博士生導師。主要研究方向為光/電驅動的糖化學反應、糖基化新方法和新策略、生物活性寡(聚)糖和糖模擬物的合成及活性評。發(fā)表學術論文40余篇；以第二完成人身份獲國家自然科學二等獎，中國藥學會科學技術一等獎，教育部高等學校自然科學二等獎；獲2018年綠葉生物醫(yī)藥杰出青年學者獎。中國化學會糖化學專業(yè)委員會委員，中國生物化學與分子生物學會糖復合物專業(yè)委員會青年工作委員會副主任委員。